Дротаверина гидрохлорид — 0,02 г;
Натрия дисульфит (натрия метасульфит) — 0,001 г; спирт этиловый 95% — 0,069 г; натрия сульфит безводный — 0,0002 г; динатрия эдетат дигидрат — 0,0001 г; бензэтония хлорид — 0,0001 г; лимонной кислоты моногидрат — 0,000825 г; натрия цитрат пентасесквигидрат — 0,00165 г; вода для инъекций — до 1 мл
Прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость от светло-желтого до интенсивно желтого или от зеленовато-желтого до интенсивно желтого с зеленым оттенком цвета.
Дротаверин — производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы. Фосфодиэстераза гидролизует циклический аденозинмонофосфат. Ингибирование фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации циклического аденозинмонофосфата, который активируют циклической аденозинмонофосфат — зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ) приводит к снижению ее аффинности к кальциево-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма киназы легких цепей миозина (КЛЦМ) поддерживает мышечное расслабление. Циклический аденозинмонофосфат, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция, благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.
При процессе в искусственной среде дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз циклический аденозинмонофосфат в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.
Быстро и хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Абсорбция — 100%. Однако в системный кровоток поступает 65% принятой дозы (эффект "первого прохождения" через печень). Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме — 45–60 мин.
Связь с белками плазмы — 95–97%, преимущественно с альбумином, гамма и бета-глобулинами, а также липопротеины высокой плотности. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит — 4'-дезэтилдротаверин, др. метаболиты — 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.
Период полувыведения препарата 8–10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50% почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% кишечником. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
В качестве вспомогательной терапии:
Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическом действием, однако его применение при беременности рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения польза риск.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных Дротаверин не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания.
Артериальная гипотензия в связи с риском развития коллапса, беременность.
Частота: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — более 1/10000, включая отдельные сообщения.
В высоких дозах нарушает AV-проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.
Раствор для инъекций 20 мг/мл.
2 мл препарата в ампулы светозащитного стекла.
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной без покрытия.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона для потребительской тары.
5, 10 ампул помещают в пачку из картона для потребительской тары с перегородками или решетками, или сепаратором из картона для потребительской тары или бумаги мешочной.
10 ампул помещают в коробку из картона для потребительской тары и с вкладышем из бумаги пачечной. Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги этикеточной или мелованной.
В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению, нож ампульный или скарификатор ампульный.
При использовании ампул с насечками, кольцами излома или точками надлома, нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.
Пачки и коробки помещают в групповую упаковку.
По рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения
Общество с ограниченной ответственностью «ПРОМОМЕД РУС»
(ООО «ПРОМОМЕД РУС»), Россия,
101000, г. Москва, Архангельский переулок, д. 1, стр. 1.
Предприятие-производитель/организация, принимающая претензии
ОАО «Биохимик», Россия, 430030, г. Саранск, ул. Васенко, 15А,
Телефон/факс (8342) 47-36-48; 47-36-78.
Претензии направлять в адрес производителя
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
08:00-21:00 Пн-Вс | 96 ₽ |