Лоперамид Велфарм, 2 мг, капсулы, 10 шт.

Состав на 1 капсулу:

Действующее вещество: лоперамида гидрохлорид - 2,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, магния стеарат.

Состав капсулы желатиновой: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краси­тель солнечный закат желтый, желатин.

Капсулы № 4 желтого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Противодиарейное средство

Лоперамид связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки подавляет высво­бождение ацетилхолина и простагландинов снижая тем самым тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения ки­шечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера. Способствует удержанию каловых масс и уменьшает частоту актов дефекации.

Всасывание

Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике но вследствие активного пресистем­ного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 03 %.

Распределение

Данные доклинических исследований свидетельствуют о том что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови 3 - 5 ч. Лоперамид в следовых количествах проникает через гематоэнцефалический барьер что не имеет клинически значимого эффекта.

Метаболизм

Лоперамид подвергается метаболизму при первом прохождении обусловливающему низ­кую биодоступность препарата при пероральном приеме. Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N- деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ни­чтожно мала.

Выведение

У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 ч варьируя от 9 до 14 ч. 1/3 лоперамида выводится из организма в неизмененном виде остальная часть выводится в виде метаболитов кишечником. Менее 2 % выводится в неизмененном виде через почки.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается что фармакоки­нетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

Показания:

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергиче­ского эмоционального лекарственного лучевого; при изменении режима питания и каче­ственного состава пищи при нарушении метаболизма и всасывания). В качестве вспомо­гательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза. Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Внутрь капсулы проглатывать не разжевывая запивая достаточным количеством воды. Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают по 2 капсулы (4 мг) в день затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза - 8 капсул (16 мг).

Детям старше 6 лет при острой диарее и хронической диарее назначают по 1 капсуле (2 мг) в день затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза у детей рассчитывается исходя из массы тела (3 кап­сулы на 20 кг массы тела ребенка) но не должна превышать 8 капсул (16 мг).

При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч прием препарата следует прекратить.

Пациентам пожилого возраста и при почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение следует прекратить.

Продолжительность лечения составляет 2 дня. При сохранении симптомов более 24 ч необходимо немедленно обратиться к врачу. Длительный прием препарата возможен только под контролем врача.

Беременность

Применение препарата в первом триместре беременности противопоказано.

Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие в пе­риод беременности препарат можно назначить только в том случае если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Препарат в небольших количествах выделяется в грудное молоко поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

Повышенная чувствительность к лоперамиду и/или любому из компонентов препарата. Дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозно-галактозная мальабсорбция. Пер­вый триместр беременности период грудного вскармливания. Детский возраст до 6 лет. Не применять в качестве основной терапии при: острой дизентерии характеризующейся стулом с примесью крови и высокой температурой; язвенном колите в стадии обострения; бактериальном энтероколите вызванным патогенными микроорганизмами в том числе Salmonella Shigella и Campylobacter; остром псевдомембранозном энтероколите связан­ным с терапией антибиотиками широкого спектра действия. Не следует применять в случаях когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска развития се­рьезных осложнений в том числе кишечной непроходимости мегаколона и токсического мегаколона.

Следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени вслед­ствие замедленного пресистемного метаболизма.

Частота побочных эффектов представлена в следующей градации: очень часто (≥1/10) ча­сто (≥1/100 <1/10) нечасто (≥1/1000 <1/100) редко (≥1/10000 <1/1000) и очень редко (<1/10000).

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность анафилактические реакции (включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции).

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль головокружение; неча­сто - сонливость; редко - потеря сознания ступор угнетение сознания гипертония нарушение координации.

Нарушения со стороны органов чувств: редко - миоз.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто - запор метеоризм тошнота; нечасто - боль или ощущение дискомфорта в области живота сухость во рту рвота рас­стройство пищеварения диспепсия; редко - кишечная непроходимость мегаколон глоссалгия вздутие живота.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы: редко - задержка мочеиспускания.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - высыпания на коже; редко - буллезная сыпь (включая мультиформную эритему токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона) ангионевротический отек крапивница кожный зуд.

Прочее: редко - усталость.

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор нарушение координации сонливость миоз мышечный гипертонус угнетение дыхания) задержка мочи кишечная непроходимость.

Лечение: антидот - налоксон; учитывая что продолжительность действия лоперамида больше чем у налоксона возможно повторное введение последнего.

Необходимо медицинское наблюдение по крайней мере в течение 48 ч.

При одновременном приеме лоперамида и ингибиторов Р-гликопротеина CYP3A4 или CYP2C8 (хинидин ритонавир итраконазол гемфиброзил кетоконазол) возможно повы­шение плазменного уровня лоперамида. При одновременном приеме лоперамида и десмопрессина для перорального применения возможно повышение плазменного уровня по­следнего. Препараты имеющие схожие фармакологические свойства могут усиливать действие лоперамида; препараты усиливающие транзит пищи по желудочно-кишечному тракту - ослаблять его действие.

Используется для симптоматического лечения диареи. В случае установления причины заболевания следует проводить направленную терапию.

У пациентов страдающих диареей в особенности у детей возможны гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях крайне необходимы возмещение потери электролитов и регидратация. В случае отсутствия улучшения при острой диарее после использования препарата на протяжении 48 ч следует обратиться к врачу.

Если при лечении диареи у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД) развивается вздутие живота препарат следует незамедлительно отменить. В очень редких случаях у пациентов с диагнозом СПИД страдающих инфекционным колитом возможен запор с риском токсического мегаколона.

Лоперамид следует применять с осторожностью при печеночной недостаточности во избежание токсического поражения центральной нервной системы.

Если при лечении развивается запор вздутие живота или кишечная непроходимость препарат следует отменить.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность. Следует воздержать­ся от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций так как возможно возникновение ощущения усталости голово­кружения сонливости.

Капсулы 2 мг.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах недоступных для детей.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

ООО "Велфарм"

Общество с ограниченной ответственностью "Велфарм" (ООО "Велфарм"), Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д.11, Россия