Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия из группы тетрациклинов. Действует бактериостатически, подавляет синтез белка в микробной клетке путем взаимодействия с 30S субъединицей рибосом. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus spp., Treponema spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp. (включая E. aerugenes), Neisseria gonorrhoeae. Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Listeria monocytogenes, Rickettsia spp,, Typhus exanthematicus, Escherichia coli, Shigella spp., Campylobacter fetus, Vibrio cholerae, Yersinia spp. (включая Yersinia pestis), Brucella spp., Francisella tularensis, Bacillus anthracis, Bartonella bacilliformis, Pasteurella multocida, Borrelia recurrentis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Actinomyces spp., Fusobacterium fusiforme, Calymmatobacterium granulomatosis, Propionibacterium acnes, некоторых простейших (Entamoeba spp., Plasmodium falciparum).
Как правило, не действует на Acinetobacter spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterococcus spp.
Следует принимать во внимание возможность приобретенной устойчивости к доксициклину у ряда возбудителей, которая часто является перекрестной внутри группы (т.е. штаммы, устойчивые к доксициклину, одновременно будут устойчивыми ко всей группе тетрациклинов).
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция – быстрая и высокая (около 100%). Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию препарата.
Максимальная концентрация доксициклина в плазме крови (2,6-3 мкг/мл) достигается через 2 ч после приема 200 мг; через 24 ч концентрация действующего вещества в плазме крови снижается до 1,5 мкг/мл.
После приема 200 мг в первый день лечения и 100 мг в сутки в последующие дни концентрация доксициклина в плазме крови составляет 1,5-3 мкг/мл.
Распределение
Доксициклин обратимо связывается с белками плазмы (80-90%), хорошо проникает в органы и ткани, плохо – в спинномозговую жидкость (10-20% от концентрации в плазме крови), однако концентрация доксициклина в спинномозговой жидкости увеличивается при воспалении спинномозговой оболочки.
Объем распределения – 1,58 л/кг. Через 30-45 минут после приема внутрь доксициклин обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд.
При нормальной функции печени концентрация доксициклина в желчи в 5-10 раз выше, чем в плазме.
В слюне определяется 5-27% от величины концентрации доксициклина в плазме крови.
Доксициклин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах секретируется в грудное молоко. Накапливается в дентине и костной ткани.
Метаболизм
Метаболизируется незначительная часть доксициклина.
Выведение
Период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 16-18 ч, после приема повторных доз – 22-23 ч. Приблизительно 40% принятого доксициклина экскретируется почками и 20-40% выводится кишечником в виде неактивных форм (хелатов).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Период полувыведения доксициклина у пациентов с нарушениями функции почек не меняется, т.к. возрастает его экскреция кишечником. Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на концентрацию доксициклина в плазме крови.
Существует возможность перекрестной устойчивости и гиперчувствительности с другими препаратами тетрациклинового ряда.
Тетрациклины могут увеличивать протромбиновое время, применение тетрациклинов у пациентов с коагулопатиями должно тщательно контролироваться.
Антианаболический эффект тетрациклинов может привести к повышению концентрации остаточного азота мочевины в крови. Как правило, это не имеет существенного значения для пациентов с нормальной функцией почек. Однако у пациентов с почечной недостаточностью может наблюдаться нарастание азотемии.
Применение тетрациклинов у пациентов с нарушением функции почек требует врачебного контроля.
При длительном применении препарата требуется периодический контроль лабораторных показателей крови, функции печени и почек.
В связи с возможным развитием фотодерматита необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него.
При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения, возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile. В легких случаях достаточно отмены лечения и применение ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, метронидазола. Нельзя применять лекарственные препараты, тормозящие перистальтику кишечника.
Длительное применение препарата может вызвать дисбактериоз и вследствие этого – развитие гиповитаминоза (особенно витаминов группы В).
Для предотвращения диспептических явлений рекомендуется принимать препарат во время еды.
Во избежание развития эзофагита или язвы пищевода необходимо принимать препарат с большим количеством воды и избегать применения непосредственно перед сном.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмамиО влиянии на способность управлять транспортными средствами, машинами и механизмами неизвестно.
В случае развития головокружения, нечеткости зрения или двоения в глазах, управление автотранспортом или механизмами не рекомендуется (см. «Побочные действия»).
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Алоэ | Волгоградская ул, 29, Юрга, Кемеровская обл - Кузбасс | 10:00-19:00 Пн-Вс | 274 ₽ |
Магнит аптека | Белозерная ул, 31, Кемерово, Кемеровская обл - Кузбасс | 10:00-19:00 Вт-Сб | 289 ₽ |
Гармония здоровья | Магистральная ул, 34, Анжеро-Судженск, Кемеровская обл | 08:00-22:00 Пн-Вс | 291 ₽ |
ДА Аптека | Московская ул, 37, Юрга, Кемеровская обл - Кузбасс | 08:00-22:00 Пн-Вс | 293 ₽ |
Бережная аптека | Строителей пр, 29, Междуреченск, Кемеровская обл - Кузбасс | 08:00-21:00 Пн-Сб, 08:30-21:00 Вс | 299 ₽ |
Фармаимпекс | Ленина пр, 105, Кемерово, Кемеровская обл - Кузбасс | 08:00-21:00 Пн-Вс | 299 ₽ |
Экона | Транспортная ул, 43, Центральный р-н, Новокузнецк, Кемеровская обл - Кузбасс | 08:00-21:00 Пн-Пт, 08:30-20:30 Сб-Вс | 299 ₽ |
Альстом-Фарма ЗдравСити | Советский пр, 70А, Кемерово, Кемеровская обл | 08:00-21:00 Пн-Пт, 09:00-21:00 Сб-Вс | 309 ₽ |
Альфа-Фарм ЗдравСити | Циолковского ул, 41, Центральный р-н, Новокузнецк, Кемеровская обл - Кузбасс | 09:00-21:00 Пн-Вс | 309 ₽ |
Апрель ЗдравСити | Ленина пр, 11, Прокопьевск, Кемеровская обл - Кузбасс | 08:00-21:00 Пн-Вс | 309 ₽ |
Аптека Оплата только наличными ЗдравСити | Союзная ул, 68, Прокопьевск, Кемеровская область - Кузбасс обл | 08:00-19:00 Пн-Пт, 08:00-17:00 Сб-Вс | 309 ₽ |
Аптека Всем ЗдравСити | Ленина пр, 31, Кемерово, Кемеровская область - Кузбасс обл | 07:00-22:00 Пн-Вс | 309 ₽ |
Аптека Оптика Медтехника ЗдравСити | Красная ул, 27, Кемерово, Кемеровская обл | 08:00-22:00 Пн-Вс | 309 ₽ |
Аптека Первая ЗдравСити | Франкфурта ул, 6, Новокузнецк, Кемеровская обл - Кузбасс | 09:00-22:00 Пн-Вс | 309 ₽ |
Аптека Эконом Класса ЗдравСити | Союзная ул, 9, Прокопьевск, Кемеровская обл - Кузбасс | 08:00-20:00 Пн-Вс | 309 ₽ |
Аптека- 100 ЗдравСити | Кирова ул, 28, Кемерово, Кемеровская обл | 09:00-21:00 Пн-Пт, 09:00-19:00 Сб-Вс | 309 ₽ |
Аптека-100 ЗдравСити | Ленина пр, 48, Кемерово, Кемеровская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 309 ₽ |
Аптеки Кузбасса ЗдравСити | Ленина пр, 54, Ленинск-Кузнецкий, Кемеровская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт | 309 ₽ |
Аптечный Двор ЗдравСити | Кирова ул, 31, Центральный р-н, Новокузнецк, Кемеровская обл - Кузбасс | 09:00-19:00 Пн-Вс | 309 ₽ |
Артека Первая ЗдравСити | Циолковского ул, 29, Центральный р-н, Новокузнецк, Кемеровская обл - Кузбасс | 09:00-21:00 Пн-Вс | 309 ₽ |