Таблетки | 1 табл. |
активное вещество: | |
метронидазол | 250 мг |
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 150 мг; МКЦ — 39,5 мг; глицерол — 7,5 мг; повидон — 22,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 20 мг; тальк — 8 мг; магния стеарат — 2,5 мг |
Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью
Метронидазол является производным 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba hystolitica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Всасывание
При приеме внутрь метронидазол быстро и почти полностью всасывается (примерно 80% за 1 ч). Прием пищи не влияет на абсорбцию метронидазола. Биодоступность составляет не менее 80%. После приема внутрь метронидазола в дозе 500 мг его концентрация в плазме крови составляет 10 мкг/мл через 1 ч, 13.5 мкг/мл - через 3 ч.
Распределение
Связывание с белками крови незначительное и не превышает 10-20%. Метронидазол быстро проникает в ткани (легкие, почки, печень, кожу, желчь, спинномозговую жидкость, слюну, семенную жидкость, вагинальный секрет), грудное молоко и проходит через плацентарный барьер.
Метаболизм
Около 30-60% метронидазола метаболизируется путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Выведение
40-70% метронидазола выводится почками (в неизмененном виде - около 35% от принятой дозы). Т1/2 - 8-10 ч.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с нарушением функции почек при курсовом приеме метронидазола возможно повышение его концентрации в сыворотке крови.
Поскольку метронидазол проникает через плацентарный барьер и его действие на органогенез плода человека неизвестно, применение препарата Клион во время беременности противопоказано.
Метронидазол проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата Клион в период грудного вскармливания противопоказано.
Противопоказано применение в детском возрасте до 6 лет.
Противопоказано применение препарата в высоких дозах при печеночной недостаточности.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной энцефалопатии.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.
Сообщалось о приеме внутрь разовых доз метронидазола до 12 г при суицидальных попытках и случайных передозировках.
Симптомы: рвота, атаксия, незначительная дезориентация.
Лечение: специфического антидота не существует. В случае подозрения на значительное превышение дозы следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию
Таблетки, 250 мг. В контурной ячейковой упаковке по 10 шт. 2 упаковки в пачке.
По рецепту.
ЗАО «Гедеон Рихтер-Рус». 140342, Россия, Московская обл., пос. Шувое, ул. Лесная, 40.
Тел.: (495) 788-86-30; факс: (495) 788-86-21.