Супрастинекс – лекарственное средство на основе левоцетиризина. Применяется для терапии ряда состояний, связанных с развитием аллергических реакций. Имеет противопоказания и ряд побочных эффектов, среди которых присутствуют серьёзные осложнения. При использовании лекарственного средства необходимо отказаться от деятельности, требующей концентрации внимания.
Действующим компонентом лекарства является дигидрохлорид левоцетиризина. В состав препарата входит ряд вспомогательных веществ: моногидрат лактозы, микрокристаллическая кремниевая целлюлоза Prosolv HD90, стеарат магния и низкозамещенная гипролоза.
Оболочка таблеток состоит из Opadry II 33G28523 белого.
Действующим компонентом также является дигидрохлорид левоцетиризина. В качестве вспомогательных веществ в каплях содержится: пропиленгликоль, глицерол (85%), сахаринат натрия, метилпарагидроксибензоат, тригидрат ацетата натрия, пропилпарагидроксибензоат, ледяная уксусная кислота и очищенная вода.
Таблетки покрыты пленочной оболочкой. Они двояковыпуклые, круглые белого цвета (возможны оттенки). У них отсутствует запах. На одной стороне таблетки нанесена гравировка «281», а на другой – «Е».
Капли для приема внутрь представляют собой бесцветную (или почти бесцветную) жидкость, в которой отсутствует осадок. Присутствует едва уловимый запах уксусной кислоты.
Действующее вещество является энантиомером цетиризина, а также конкурентным антагонистом гистамина. Оно в 2 раза лучше блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, чем цетиризин.
Лекарственное средство выполняет ряд функций:
влияет на протекание аллергических реакций, находящихся в гистаминозависимой стадии;
снижает проницаемость кровеносных сосудов;
снижает перемещение эозинофилов к пораженному участку;
ограничивает поступление медиаторов воспаления.
Препарат предупреждает возникновение аллергических реакций и снижает выраженность симптомов их течения. Он обладает противозудным и антиэкссудативным эффектом. При этом почти не обладает антисеротонинергическим и антихолинергическим эффектом. Терапевтическая доза лекарства не дает седативного эффекта.
У 50% больных препарат начинает действовать через 12 мин., а через час – у 95%. Продолжительность действия составляет 1 сут.
Фармакокинетика активного компонента изменяется линейно. По этому показателю он почти неотличим от цетиризина.
После перорального приема лекарство быстро всасывается из ЖКТ. Полнота всасывания активного компонента не зависит от приема пищи, но еда замедляет скорость абсорбции. Cmax в плазме наблюдается спустя 54 мин после приема 5 мл лекарственного средства. Она равна 270 нг/мг и повышается до 308 нг/мг после повторного приема аналогичной дозы. Css наблюдается через 2 дня.
Действующее вещество на 90% образует связи с белками плазмы. Vd равен 0,4 л/кг. Биодоступность практически 100%.
Метаболизму подвергается примерно 14% действующего вещества. Он проходит посредствам N- и О-деалкилирования. В результате образуются фармакологически неактивный метаболит. Ввиду того, что метаболизму подвергается лишь малая часть препарата и отсутствует метаболический потенциал, маловероятно, что активный компонент препарата может взаимодействовать с иными лекарственными средствами.
T1/2 у взрослых равен (7,9±1,9) ч, в то время как у маленьких детей он сокращен. Общий клиренс у взрослых равен 0,63 мл/мин/кг. Посредствам мочевыделительной системы из организма удаляется до 85,4% активного вещества в его первоначальном виде. Около 12,9% выводится вместе с каловыми массами.
У больных, страдающих от почечной недостаточности, снижается клиренс лекарственного средства. В то же время увеличивается T1/2. Ввиду этого необходимо скорректировать дозу препарата. В результате проведения обычной процедуры диализа длительностью в 4 ч из организма выводится менее 10% активного компонента ЛС.
Лекарственное средство применяется для симптоматической терапии следующих состояний:
сенной лихорадки;
сезонного и круглогодичного аллергического ринита и конъюнктивита;
отека Квинке;
крапивницы;
аллергических дерматозов, во время которых наблюдаются высыпания и зуд.
Лекарство принимается перорально натощак или во время приема пищи. Таблетку нужно запить небольшим количеством жидкости. Ее нельзя разжевывать. Если необходимо принять лекарственное средство в виде капель, необходимо использовать чайную ложку. Перед приемом препарата его можно разбавить в ложке небольшим количеством воды.
Рекомендуемая доза для больных старше 6 лет, у которых отсутствуют проблемы с почками, равна 5 мг в сутки. Это соответствует 1 таб. или 20 каплям (флакон оборудован капельницей). Максимальная суточная доза составляет 5 мг. Её не рекомендуется превышать.
Ежедневная рекомендуемая доза для детей 2-6 лет от роду составляет 2,5 мг или 10 капель. Её необходимо разделить на два приема в равных количествах. 2,5 мг также является максимальной суточной дозой, которую не рекомендуется превышать.
Периодичность приема подбирается каждому пациенту индивидуально в зависимости от работы почек. При Cl креатинина от 30 до 49 мл/мин у пациентов с ХПН доза должна быть уменьшена в два раза – 5 мг (1 таб. или 20 кап.) принимаются через день. Если показатель Cl креатинина составляет от 10 до 29 мл/мин., доза должна быть уменьшена втрое – 1 таб. или 20 капель через 3 суток. Почечная недостаточность в терминальной стадии является противопоказанием для использования препарата.
Cl креатинина для пациентов мужского пола вычисляется исходя из концентрации креатинина в сыворотке крови. Для этого применяется специально разработанная формула: Cl креатинина, мл/мин = (140 − возраст, годы) × масса тела, кг/72 × Cl креатинина сыворотки, мг/дл.
Для расчета данного показателя для женщин необходимо умножить результат вычислений на коэффициент 0,85.
При лечении пациентов, у которых диагностировано изолированное нарушение работы печени, нет необходимости в изменении дозы лекарственного средства. Если у пациента одновременно нарушена работа печени и почек, то необходимо скорректировать лечение (смотрите предыдущий подраздел).
Продолжительность лечения напрямую зависит от болезни.
Медикаментозное лечение при терапии персистирующего аллергического ринита продолжается вплоть до исчезновения всех симптомов и может быть возобновлено в случае их повторного возникновения. Для терапии сезонного аллергического ринита лекарственное средство назначается на весь период активности аллергенов.
Продолжительность медикаментозного курса при поллинозе определяется лечащим врачом. Обычно он длиться 1-6 нед.
В клинической практике имеются примеры применения лекарственного средства на протяжении полугода.
В результате доклинических исследований не было выявлено ни прямых, ни косвенных признаков воздействия лекарственного средства на растущий плод. Это относится и к развитию малыша после родов. Влияние препарата на протекание беременности и родов также не наблюдалось.
Никаких исследований относительно безопасности использования препарата при беременности в рамках клинических испытаний не проводилось.
Препарат противопоказан беременным.
Действующее вещество способно проникать в грудное молоко. В связи с этим, если необходимо использовать данное лекарство, требуется незамедлительно прекратить кормить ребенка грудью.
Лекарственное средство нельзя назначать в следующих случаях:
при наличии у пациента гиперчувствительности к его компонентам (и к производным пиперазина);
при беременности и грудном вскармливании;
в терминальной стадии почечной недостаточности;
при приеме таблеток – наличие непереносимости лактозы, синдрома мальабсорбции глюкозы-галактозы, наследственного дефицита лактазы;
детям до 2 лет нельзя назначать препарат в виде капель, а до шестилетнего возраста – таблетки.
С осторожностью: при наличии ХПН, при повреждении спинного мозга, для пожилых пациентов, гиперплазия предстательной железы и иные предостерегающие факторы к задержке мочи, прием препарата вместе с употреблением алкоголя.
Частота проявления побочных эффектов приведена исходя из классификации, одобренной ВОЗ.
В клинических испытаниях принимали участие лица обоего пола в возрасте 12-71 лет. В результате получены следующие данные:
часто проявляющимися побочными эффектами являются сонливость, утомляемость, головная боль и сухость во рту;
боль в животе и астения проявлялись нечасто;
у участников возрастной группы в 6-12 лет часто наблюдались сонливость и головная боль.
После выхода препарата на рынок был выявлен еще ряд побочных эффектов. Ввиду отсутствия необходимых данных и неполноты информации невозможно определить частоту их возникновения. Сгруппируем данные побочные действия по системам органов:
иммунная система – гиперчувствительность, вплоть до анафилаксии;
психика – возбуждение, тревога, бессонница, агрессия, депрессия, галлюцинации, суицидальные мысли;
питание и обмен веществ – повышение аппетита;
нервная система – тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, судороги, парестезия, тремор, головокружение, дисгевзия, обморок;
органы зрения – нечеткость зрительного восприятия, нарушение зрения, воспалительные проявления;
органы слуха – вертиго;
сердечно-сосудистая система – тромбоз яремной вены, ощущение сердцебиения, тахикардия;
пищеварительная система – тошнота, рвота;
дыхательная система – усиление симптомов ринита, отдышка;
гепатобилиарные расстройства – изменение функциональных проб печени и гепатит;
кожа и подлежащие ткани – стойкая лекарственная эритема, ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница, трещины, гипотрихоз и фотосенсибилизация;
почки и мочевыделительная система – задержка мочи и дизурия;
костно-мышечная система – мышечные боли;
прочие – перекрестная реактивность;
общие расстройства – увеличение массы тела и периферические отеки.
При проявлении у пациента приведенных выше побочных действий, их усугубления, а также наличие иных побочных эффектов, не описанных в данной инструкции, необходимо незамедлительно обратиться в учреждение здравоохранения.
Симптомы:
Лечение:
Взаимодействие левоцетиризина с иными препаратами не изучено. Во время анализа взаимодействия рацемата цетиризина и феназона, циметидина, псевдоэфедрина, кетоконазола, эритромицина, кетоконазола, азитромицина, диазепама и глипизида не обнаружено клинически значимых взаимодействий.
Одновременное назначение цетиризина и теофиллином в дозе 400 мг/сут приводит к снижению клиренса на 16%.
Во время исследования выявлено, что одновременный прием цетиризина и ритановира ведет к увеличению на 40% экспозиции первого препарата и изменению данного показателя у второго.
Следует воздержаться от одновременного приема препарата с лекарствами подавляющими ЦНС, а также употребления спиртных напитков, поскольку это может привести к усилению их воздействия на ЦНС. В то же время нет убедительных доказательств того, что рацемат цетиризина усиливает действие алкоголя.
Рекомендуется воздержаться от употребления спиртного.
Одним из компонентов таблеток является лактоза. Поэтому их нельзя прописывать больным с наследственным дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы и синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Наличие в составе капель пропилпарагидроксибензоата и метилпарагидроксибензоата может стать причиной развития аллергических реакций.
При прохождении медикаментозного курса необходимо отказаться от управления автомобилем и выполнения операций, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.
Таблетки имеют дозу в 5 мг. Они покрыты оболочкой, напоминающей тонкую пленку. В блистере находится 7 либо 10 табл. В упаковочной единице может содержаться 1-2 блистера с 7 табл. либо 1-3 блистера с 10 табл.
Капли для приема внутрь реализуются в затемненном стеклянном флаконе, снабженном специальной капельницей. Он также имеет механизм защиты от вскрытия детьми. Объем флакона – 20 мг. Концентрация действующего вещества – 5 мг/мл. В упаковке находится флакон и подробная инструкция к препарату.
Реализуется без рецепта.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
09:00-20:00 Пн, 08:00-21:00 Вт-Вс | 486 ₽ | ||
08:00-21:00 Пн-Вс | 504 ₽ | ||
09:00-22:00 Пн-Вс | 516 ₽ | ||
08:00-20:00 Пн-Вс | 516 ₽ | ||
07:00-22:00 Пн-Вс | 516 ₽ |